全球癌症发病率和死亡率上升，对公共卫生构成挑战。手术、放疗和化疗是当前治疗癌症的三种主要方法。然而，这些方法会带来副作用，且在临床病例中疗效不佳，成为亟待解决的问题。DNA拓扑异构酶（Topos）是DNA复制的关键酶，在细胞转录、重组和修复中发挥重要作用，是一些抗癌药物的靶酶，目前已有针对DNA拓扑异构酶的成功抗癌药物在临床应用。富含多种生物活性化合物的药用植物是发现和开发抗癌药物的重要资源之一。亲和-超滤/高效液相色谱-质谱联用技术（AS/UF-LC-MS）是一种从药用植物中筛选并寻找拓扑抑制剂的有效方法，具有高灵敏度、高通量和普适性。

　　基于上述研究背景和过去几年中国科学院武汉植物园在该领域研究经验的积累，中科院植物种质创新与特色农业重点实验室、植物化学生物学学科组博士生范民霞在研究员郭明全的指导下，概述了在过去15年中，利用AS/UF-LC-MS技术，从药用植物中筛选Top酶抑制剂的研究现状，为更有效的从天然药物中发现更有效抑制Top酶的先导化合物指明了研究方向。